Лечение, которое применяется для разрушения опухолевых клеток. Одним из свойств опухолевых клеток является бесконтрольное деление. Большинство химиопрепаратов направлены на процесс деления и уничтожают быстро делящиеся клетки. К сожалению, нормальные клетки также повреждаются химиопрепаратами. Особенно это касается быстро-делящихся клеток, например, клеток волос и иммунной системы. В результате действия химиопрепаратов на нормальные клетки появляются осложнения химиотерапии (смотри побочные эффекты).

Существует более 50 различных химиотерапевтических препаратов (действующих веществ), которые могут применяться в виде монотерапии, но чаще они используются в сочетании, что позволяет уничтожить больше активно делящихся клеток. Клетки, которые подверглись действию этих препаратов повреждаются и это запускает программу клеточной гибели, именуемой апоптозом. Tипичный пример апоптоза – солнечный ожог. Длительное пребывание под солнцем повреждает клетки кожи и запускает механизмы их запрограммированного самоубийства. Происходит слущивание кожи.